This site uses cookies.
Some of these cookies are essential to the operation of the site,
while others help to improve your experience by providing insights into how the site is being used.
For more information, please see the ProZ.com privacy policy.
Expert translation of medical, pharmaceutical and biological documents; solid specialized education combined with a flair for languages. Professional interpretation.
Account type
Freelance translator and/or interpreter, Verified site user
Data security
This person has a SecurePRO™ card. Because this person is not a ProZ.com Plus subscriber, to view his or her SecurePRO™ card you must be a ProZ.com Business member or Plus subscriber.
Affiliations
This person is not affiliated with any business or Blue Board record at ProZ.com.
Source text - English 1. INTRODUCTION
The purpose of this expert report is to critically review in a single . document the toxicological, pharmacodynamic and pharmacokinetic properties of nebivolol hydrochloride in laboratory test models and, where applicable, to assess their clinical relevance. Appended are EEC-formatted summary tables of each toxicology study as well as tables presenting the most important pharmacokinetic and pharmacodynamic data, Separate summaries on each discipline, i.e. on toxicology, pharmacodynamics and pharmacokinetics describing into detail the relevant effects and/or data obtained in the individual studies, are included in the International • Registration File.
Nebivolol hydrochloride (R067555) or [2R*[R*[R*(S*)]Tj-oc,a*-[inrinobis-(methylene)]bis [6-fiuoro-3,4-dihydro-2#-1 -benzopyran-2-m5thanoI] hydrochloride (1:1) is the racemate of the two enantiomers SRRR- or d-nebivolol and RSSS- or /-nebivoiol It has the following structural formula.
Nebivolol hydrochloride is a potent and selective antagonist of (3r adrenergic receptors. It can be distinguished from other j3-adrenergic antagonists by its additional hemodynamic profile. More specifically, nebivolol induces vasodilation which is presumed to be due to the potentiation of the endothelium-dependent L-arginine/nitric oxide pathway. The P;-adrenergic antagonism is related to the d~enanti.om.er, while the . other favorable hemodynamic properties are related to the Z-enantiomer. At therapeutic doses, nebivolol hydrochloride is devoid of a-adrenergic activity or other pharmacodynamic actions. It has no intrinsic sympathomimetic activity.
Nebivolol hydrochloride is submitted for registration under the trade name . Nebilet™ for the treatment of essential hypertension. The proposed formulation is a tablet containing 5.45 mg (microfine) nebivolol hydrochloride equivalent to 5 mg nebivoloL The recommended therapeutic dose is 5 mg (one tablet) or 0.1 mg/kg body weight (bwt) daily.
Translation - Russian 1. ВВЕДЕНИЕ
Цель настоящего экспертного доклада - собрать в одном документе и критически проанализировать исследованные в лаборатори токсикологические, фармакодинамические и фармакокинетические свойства гидрохлорида небиволола (nebivolol hydrochloride) и оценить возможность применения препарата в клинике там, где это уместно. К документу прилагаются ЕЭС (EEC)-отформатированные суммарные таблицы каждого токсикологического исследования, а также таблицы, содержащие наиболее важные данные по фармакокинетике и фармакодинамике. Отдельные заключения по каждой из дисциплин, т. е. по токсикологии, фармакодинамике и фармакокинетике, детально описывающие соответствующие эффекты и/или данные, полученные в индивидуальных исследованиях, включены в Международный регистрационный файл (International Registration File).
Небиволола гидрохлорид (R067555) или [2R*[R*[R*(S*)]]]-_,_’-[иминобис-(метилен)]бис[6-флуоро-3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-2-метанол] гидрохлорид (1:1) представляет собой рацематную смесь двух энантиомеров: SRRR-или d-небиволол и RSSS-, или l-небиволол. Имеет следующую структурную формулу:
Небиволола гидрохлорид является сильнодействующим селективным антагонистом _1- адренергических рецепторов. От других _-адренергических антагонистов его отличает дополнительный гемодинамический эффект, заключающийся в том, что небиволол вызывает вазодиляцию, предположительно, повышая выработку NO из L-аргинина эндотелия. _1- адренергический антагонизм связан с d-энантиомером, в то время как другие благоприятные гемодинамические свойства обусловлены l-энантиомером. В терапевтических дозах небиволола гидрохлорид не имеет _-адренергического или иных фармакодинамических эффектов. не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Небиволола гидрохлорид представлен для регистрации под коммерческим названием Небител™ (Nebilet™), - препарат для лечения эссенциальной гипертонии. Предложенная форма выпуска: таблетка, содержащая 5.45 мг ультрачистого небиволола гидрохлорида, что эквивалентно 5 мг небиволола. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 5 мг (одна таблетка) или 0.1 мг/1 кг массы тела ежедневно.
Portfolio 
[